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依那普利叶酸片的药理作用有哪些,有什么不良反应?

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网络整理佚名1

依那普利叶酸片的药理作用有哪些,有什么不良反应?

随着人们生活水平的改变,疾病会出现在每个人身上,药物也有了更多的创新,可以在一定程度上缓解疾病带来的困扰。那么我们来看看依那普利叶酸片与边肖的药理作用,有哪些不良反应?

依那普利叶酸片

马来酸依那普利叶酸片用于治疗血浆同型半胱氨酸水平升高的原发性高血压。马来酸依那普利可以降低高血压患者的血压,叶酸可以降低血浆同型半胱氨酸水平。降低血浆同型半胱氨酸水平是否能预防心脑血管事件尚不清楚。本品为复方制剂,其成分为马来酸依那普利和叶酸的不同剂量组合。那么,下面,就请跟随边肖了解更多关于依那普利叶酸片的相关问题。

依那普利叶酸片的药理作用

药理作用

马来酸依那普利是第二代血管紧张素转换酶抑制剂,口服后在体内迅速完全水解为依那普利拉。后者主要通过抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统来降低血压,肾素-血管紧张素-醛固酮系统在血压调节中起重要作用。

叶酸是细胞生长和繁殖的必需物质。叶酸与二氢叶酸还原酶和维生素B12反应生成四氢叶酸(THFA),四氢叶酸与各种一碳单位结合生成四氢叶酸辅酶,传递到一碳单位,参与体内许多重要反应以及核酸和氨基酸的合成。叶酸可作用于蛋氨酸循环,其一个碳单元可转化为甲基,使同型半胱氨酸脱甲基化,生成蛋氨酸用于细胞甲基化和蛋白质合成。叶酸还可以通过一个碳单位供体促进核酸合成。因此,补充外源性叶酸可以促进同型半胱氨酸的甲基化过程,降低血浆同型半胱氨酸。

马来酸依那普利叶酸片的不良反应

一般来说,马来酸依那普利耐受性良好。在临床研究中,马来酸依那普利的不良反应总发生率与安慰剂相似,大多为轻度、短暂,无需停药。

以下不良反应与应用马来酸依那普利片有关。

1.头晕头痛常见。2%-3%的患者报告感觉疲劳和虚弱。不到2%的患者报告了其他不良反应,包括低血压、直立性低血压、晕厥、恶心、腹泻、肌肉痉挛、皮疹和咳嗽。肾功能不全、肾衰竭和少尿很少见。

2.过敏/血管神经性水肿

据报道,面部、四肢、嘴唇、舌头、声门和/或喉咙会出现血管神经性水肿,但这种情况很少见(见注意事项)。

3.在临床对照试验中或药物上市后发生的罕见不良反应有:

(1)心血管系统

心肌梗死或脑血管意外可能继发于高危患者的低血压(见注意事项)

胸痛;心悸;心律失常;心绞痛;雷诺现象。

(2)消化系统

肠梗阻;胰腺炎;肝衰竭;肝炎-肝细胞或胆汁淤积;黄疸;腹痛;呕吐;消化不良;便秘;厌食;胃炎

(3)神经/精神系统

抑郁症;精神错乱;嗜睡;失眠;紧张;感觉异常;头晕;变态梦。

(4)呼吸系统

肺部浸润;支气管痉挛/哮喘;呼吸困难;打鼾;喉咙痛,声音嘶哑。

(5)皮肤

多汗症;多形红斑;剥脱性皮炎;史蒂文-约翰逊综合征;中毒性表皮坏死松懈;天疱疮;痒;荨麻疹;秃头。

(6)其他

阳痿;冲洗;口味的改变;耳鸣;舌炎;视觉模糊。

据报道,具有以下一些或全部症状的综合征:发热、浆膜炎、血管炎、肌痛/肌炎、关节痛/关节炎、抗核抗体阳性、红细胞沉降率加快、嗜酸性粒细胞增多和白细胞增多,以及皮疹、光敏性和其他皮肤病。

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检验费

临床上实验室标准参数的重要变化很少与服用马来酸依那普利有关,而是血尿素氮和血清肌酐升高,各种肝酶和/或血清胆红素升高。这些通常在停止使用后会恢复。还出现了高钾血症和低钠血症。

也有血红蛋白和血细胞比容降低的报道。

自马来酸依那普利上市以来,少数病例报告了中性粒细胞减少症、血小板减少症、骨髓抑制和粒细胞缺乏症,不能排除与使用马来酸依那普利有关。

叶酸

不良反应少,罕见过敏反应。长期大量用药可引起厌食、恶心、腹胀等胃肠道症状。大量服用叶酸时,会使尿液变黄。

马来酸依那普利叶酸片

在临床试验中,马来酸依那普利叶酸片的不良反应与单用马来酸依那普利相似,主要有咳嗽、头痛、口干、乏力、上腹部不适、恶心、心悸、皮疹等。大部分不良反应轻微且短暂,无需停药。

马来酸依那普利叶酸片-药代动力学

依那普利口服后吸收迅速,1小时内达到血药浓度峰值,吸收率约为60%。

口服吸收后,依那普利迅速完全水解为有效的血管紧张素转换酶抑制剂依那普利,依那普利达到血药浓度峰值的时间约为4小时。依那普利主要从肾脏排泄。尿液中的主要成分是40%左右的依那普利和原型依那普利。除了转化为依那普利外,没有证据表明依那普利有其他明显的代谢产物。依那普利的血药浓度曲线显示其终末期延长,这似乎与其与血管紧张素转换酶结合有关。在肾功能正常的受试者中,口服依那普利后4天,依那普利lada的稳态血清浓度为。口服多剂量依那普利后,依那普利的累积有效半衰期为11小时。在治疗剂量范围内,依那普利的吸收和水解程度相同。

对狗的研究表明,依那普利很少或不能穿过血脑屏障;依那普利不能进入脑组织。反复口服依那普利后,大鼠没有在任何组织中蓄积。在服用14C标记的马来酸依那普利后,在哺乳期大鼠的乳汁中检测到放射性。给怀孕的仓鼠服用14C标记的马来酸依那普利,发现放射性物质可以通过胎盘。

叶酸

叶酸口服后主要在空近端肠道以还原形式吸收,5-20分钟内出现在血液中,1小时后达到高峰。叶酸从门静脉进入肝脏,以N5-甲基四氢叶酸的形式储存在肝脏并分布于其他组织器官,肝脏中的储存量约为全身的1/3 ~ 1/2。治疗剂量的叶酸约90%经尿排出,20% ~ 30%在大剂量注射后2小时出现在尿中。

马来酸依那普利叶酸片

在ⅰ期临床试验中,健康志愿者口服马来酸依那普利叶酸片5mg/0.4mg、10mg/0.8mg和20mg/1.6mg时,马来酸依那普利及其活性代谢物依那普利的药代动力学呈良好的线性关系,依那普利的Tmax为0.83 ~ 1.1小时,t1/2为0.92 ~ 2.24小时;依那普利的Tmax为3.8 ~ 4.4小时,t1/2为7.47 ~ 9.98小时。药代动力学没有性别差异。依那普利在体内主要由肾脏排泄。饮食可能会减少依那普利的吸收。

孕妇和哺乳期妇女用马来酸依那普利叶酸片

1.怀孕

怀孕期间不建议使用这种药物。如果你发现你怀孕了,你应该立即停止使用这个产品,除非是为了挽救你母亲的生命。

在妊娠晚期和最后三个月使用血管紧张素转换酶抑制剂会导致胎儿和新生儿发病率和死亡率。在此期间使用血管紧张素转换酶抑制剂与胎儿和新生儿的各种损伤有关(包括低血压、肾衰竭、高钾血症和/或新生儿头部发育不全)。母体已出现羊水过少(推测是胎儿肾功能下降的表现),可导致肢体痉挛、颅面畸形、肺发育不良。如果患者使用本品,应说明其对胎儿的潜在危害。

怀孕前三个月通过服药使子宫暴露在这种血管紧张素转换酶抑制剂下,不会引起胚胎和胎儿的上述不良反应。

在怀孕期间必须使用血管紧张素转换酶抑制剂的罕见情况下,应进行一系列超声检查来评估羊膜。如果发现羊水过少,停止使用本产品。患者和医生都应该意识到,当羊水过少发生时,胎儿已经受到了不可逆的损害。

应密切观察使用过该产品的母亲所生的婴儿,以发现是否有低血压、少尿和高钾血症。依那普利可以通过胎盘,腹膜透析可以从胎儿血液循环中清除,理论上可以通过换血清除。

2.哺乳的母亲

依那普利和依那普利(依那普利的水解产物)少量分泌在人乳中。哺乳期的母亲使用本产品时应小心。

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通过以上关于依那普利叶酸片的小编资料,我想大家都有了一定的了解。如果想用这种药,可以去相关医院咨询。

 
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