捷倍安阿兹夫定片说明书，阿兹夫定片说明书原文

捷倍安阿兹夫定片说明书原文

作用功效

阿兹夫定片是我国三生研发的口服小分子抗病毒药物，属于新型核苷类辅助蛋日Vif和逆转求酶抑制剂，也是首个上述双靶点抗艾滋病病毒（HIV-1）药物。

2021年7月20日，国家药监局附条件批准阿兹夫定片与其他逆转录酶抑制剂联用治疗高病毒载量的成年HIV-1感染患者。

次年7月25日，国家药监局应急附条件批准阿兹夫定片增加新冠肺炎治疗话应症注册电请，用干治疗普通型新型冠状病毒肺炎（COVID-19）成年患者。同时国家药监局要求上市许可持有人继续开展相关研究工作，限期完成附条件的要求，及时提交后续研究结果。

2022年8月9日，国家卫生健康委办公厅、国家中医药局办公室发布通知，将阿兹夫定片纳入《新型冠状病毒肺炎诊疗方案（第九版）》，患者可在医师指导下严格按说明书用药。

主治疾病

阳兹夫定片作为我国自主研发的口服小分子新冠病毒肺炎治疗药物，可用于治疗普通型新型冠状病毒肺炎成年患者。

用于治疗艾滋病：与核苷逆转录酶抑制剂及非核苷逆转录酶抑制剂联用，用于治疗高病毒载量（HIV-1 RNA≥100000 copies/ml）的成年HIV-1感染患者。

阿兹夫定为人工合成的核苷类似物，可在细胞内磷酸化，成为有活性的5’-三磷酸盐代谢物（阿兹夫定三磷酸盐）；后者能抑制重组HIV逆转录酶活性，导致病毒DNA链合成中止。

联合用药功效

用于治疗艾滋病时，需与核苷逆转录酶抑制剂及非核苷逆转录酶抑制剂联用。

用前须知

用药请遵医嘱，不应单独使用本品进行抗HIV的治疗。

肝功能损伤、肾功能损伤、胰腺炎以及合并病毒性肝炎患者应慎用本品，建议在临床医师指导下使用。

目前的抗逆转录病毒治疗，包括本品，未获得证明能够预防HIV经性接触或血源污染传播的危险。应继续给予适当的预防。

禁用人群

对阿兹夫定或制剂中其他任何成份过敏者禁用。

慎用人群

·中重度肝、肾功能损伤患者慎用。

·曾患有胰腺炎的患者应慎用阿兹夫定治疗。

·合并病毒性肝炎患者慎用。

·临床研究中，对患有严重机会性感染或机会性肿瘤，较严重慢性病、代谢性疾病（如糖尿病），神经及精神疾病等患者进行了排除，尚无相关人群使用阿兹夫定的安全性结果，此类患者临床中应谨慎使用，以免病情加重。

·接受本品或任何其他抗逆转录酶治疗的患者可能会继续发生机会性感染和其他 HIV感染并发症，因此，应由有治疗相关疾病经验的医师对患者进行密切临床观察。对于CD4+T细胞计数<200个/uL的患者，多并发严重的机会性感染，可能大量应用不同机制类别的抗感染药物，但目前本品与抗感染类药物的药物相互作用研究尚不充分，此类患者建议慎用。

特殊人群用药须知

妊娠哺乳期妇女：尚未进行本品对孕妇及哺乳期妇女用药的研究，不建议在妊娠期和哺乳期使用。

儿童用药：尚未进行本品对儿童用药的研究。

老年用药：尚未进行本品对老年患者用药的研究。

肝功能损伤患者:

·尚未在肝功能损伤患者中对阿兹夫定进行研究。临床研究时排除了肝功能检查异常（谷丙转氨酶和/或谷草转氨酶超过正常值上限3倍，或总胆红素超过正常值上限的2倍）的患者。

·中重度肝功能损伤患者应慎用阿兹夫定治疗。

肾功能损伤患者:

·尚未在肾功能损伤患者或进行血液透析的患者中研究阿兹夫定。

·临床研究排除了肾功能不全（肾小球滤过率<70ml/min，或肌酐超过正常值上限）的患者，中重度肾功能损伤患者应慎用阿兹夫定治疗。

胰腺炎：同类产品曾报告发生过胰腺炎，但尚未明确这些病例是因抗反转录病毒治疗的缘故，还是由于潜在的 HIV疾病所致。曾患有胰腺炎的患者应慎用阿兹夫定治疗。

合并病毒性肝炎：

·目前本品尚未对HIV合并HBV或HCV感染的患者进行研究。同类产品研究提示，在有慢性乙型肝炎或丙型肝炎合并感染并使用联合抗反转录病毒治疗的患者中，发生严重的和可能致死性的肝脏不良事件的危险性升高。

·如果乙型肝炎或丙型肝炎的患者合并使用抗反转录病毒治疗，应查阅这些药品的相关产品信息。同时应考虑定期检查肝功能和监测 HBV 复制的标志物，避免用药变化可能导致的肝炎急剧恶化。

对驾车和机械操作能力的影响：目前尚未研究阿兹夫定对驾车和机械操作能力的影响。

相互作用

·本品与富马酸替诺福韦二吡呋酯片（TDF）联合用药，TDF稳态下Cmax和AUC分别降低18%、6%，无显著影响，无需调整TDF的用量；阿兹夫定稳态下 Cmax 为单独给药的90%，AUC为单独给药的286%显著增加阿兹夫定的体内暴露程度，结合Ⅱ期临床试验数据，阿兹夫定片的给药剂量不影响临床疗效。

·本品与依非韦仑片（EFV）联合用药，阿兹夫定稳态下Cmax、AUC分别为单独给药的177%、189%，EFV显著提高阿兹夫定在体内的暴露程度，结合Ⅱ期临床试验数据，阿兹夫定片的给药剂量不影响临床疗效。因临床试验样本较少，无法判断阿兹夫定对依非韦会的药代动力学影响。

如果您正在使用其他药物，用药前请咨询医生，并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生

用法用量

患者应在医师指导下用药。使用该药品前应详细阅读国家药监局核准的《阿兹夫定片说明书》，按照说明书规定的适应症、用法用量正确使用药品。

医师开具该药品前要熟知禁忌症、不良反应、药物的相互作用等，并详细询问患者的药物过敏史等情况，谢免有禁忌症的患者使用。

主要剂型或规格

阿兹夫定片：1mg；3mg。

具体用法

本品经口服给药。请在医生指导下使用。

普通型新型冠状病毒肺炎（COVID-19）成年患者:

·空腹整片吞服，每次5mg，每日1次，疗程至多不超过14天。

治疗 HIV 感染:

· HIV-1 感染患者的初始治疗应由有治疗 HIV 感染经验的医师进行。

·为确保给药剂量，片剂应整片吞服，不可碾碎。本品推荐剂量为成年患者每次3mg，每日1次，于睡前空腹口服。

用后须知

本品性状发生改变时禁止使用。请将本品放在儿童不能接触的地方。

服用本品后可能会产生中性粒细胞绝对值降低、总胆红素升高、谷草转氨酶升高、血糖升高的现象。

起效时间

阿兹夫定具有抑制新冠病毒的活性，病毒清除时间约为5天左右。

HIV 感染患者连续7天口服阿兹夫定片，2mg（BID）组达峰时间 Tmax 为 1.19-1.94h，峰浓度（Cmax）为 1.95-2.17 ng·mL-1，消除半衰期 t1/2 为 7.43-9.69小时。

药效维持时间

阿兹夫定片的半衰期为22~36小时，即血液中药物浓度或体内药物量减低到一半所用的时间约为22~36小时。

药物漏服

如果漏服药物时间较短，请尽快补服，但如果快到下一次服药时间（超过两次正常用药间隔时间的一半），请跳过此次漏服的剂量，直接于下一次服药时间服药。

切记不可一次服用两倍剂量，以免引起毒性反应，如果你不能确定服用剂量，请咨询医师或药师。

药物过量

目前尚无相关的研究，如果发生了药物过量，需要进行监护，并按要求给予常规的支持性治疗。

如出现用药过量，请及时咨询医生并采取对应措施，详情请遵医嘱。

不良反应

研究结果提示，阿兹夫定片在 HIV 感染者中 1mg~5 mg 单次给药是安全耐受的，出现的不良反应均为轻度，主要表现为发热、头晕、恶心、腹泻等，且均为目前已上市同类抗 HIV 药物已报道的不良反应，经过药物对症治疗或不经治疗均能恢复正常。

本品安全性数据主要来自于一项在未接受过抗HIV 病毒治疗的感染者中进行的关键性Ⅱ期临床研究，对比阿兹夫定 2 mg、3 mg、4 mg 每日一次与拉米夫定（3TC），四者分别联合固定剂量富马酸替诺福韦二吡呋酯（TDF）+依非韦伦（EFV）疗法。给药 48 周期间，发生的不良反应均为已上市抗 HIV 药物常见不良反应，主要为头晕、丙氨酸氨基转移酶升高、y-谷氨酰转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高，严重程度主要为 1-2 级，阿兹夫定各组间不良反应发生率与对照组 3TC 相近。

在与研究约物相关的不良事件中，按首选术语水平（PT）分类，阿兹夫定2mg组、阿杰夫定3ma组、阿兹夫定 4mg 组、3TC 组中发生率最高的不良反应均为头晕（38.1%、59.5%、51.2%、53.5% ），其他常见的不良反应为丙氨酸氨基转移酶升高（35.7%、23.8%、41.9%、25.6%）、y-谷氨酰转移酶升高（14.3%、11.9%、32.6%、9.3%）、天门冬氨酸氨基转移酶升（16.7%、11.9%、20.9%、14.0%）、血尿酸升高（14.3%、11.9%、16.3%、14.0%）。阿兹夫定三个剂量组中阿兹夫定 3 mg 组头晕的不良反应发生率略高于 3TC 组，其他常见不良反应发生率略低于 3TC 组或与之相近。各组间不良反应发生率相近，没有明显差异。整个研究中无与阿兹夫定相关的 SAE，无死亡病例。

·神经系统疾病：本品关键性Ⅱ期临床研究中，推荐剂量（30mg）水平有 25例（59.5%）患者发生头晕，研究中个别受试者出现头痛、困倦、嗜睡、记忆受损等不良反应，主要表现为 1-2级，仅1例3级头晕不良反应，未发生 4级神经系统不良反应。

·肝功能异常：本品关键性Ⅱ期临床研究中，服用阿兹夫定后出现可能兼有肝异常的不良反应，推荐剂量（30 mg）水平有 10例（23.8%）患者发生丙氨酸氨基转移酶升高、5 例（11.9% ）患者发生 y-谷氨酰转移酶升高、5例（11.9%）患者发生天门冬氨酸氨基转移酶升高。肝功能异常不良反应主要为 1-2 级，仅1例3级肝功能异常不良反应，未发生4级肝功能异常不良反应。

·肾功能异常：在临床研究中，个别受试者出现血尿酸升高、血磷降低、血钾降低、血钠升高、钙离子减少、尿蛋白检出、蛋白尿、夜尿症等肾脏系统相关不良反应，主要表现为 1-2级，仅1例3级不良反应（血磷降低），未发生4级肾功能异常不良反应。

·胃肠系统疾病：在临床研究中，服用阿兹夫定后个别受试者发生恶心、呕吐、腹泻、腹胀、腹部不适、腹痛、排便频率增加、消化不良等胃肠系统不良反应，均为 1-2 级，未发生 3、4 级胃肠系统疾病不良反应。

·血液学参数异常：在临床研究中，服用阿兹夫定后，极个别受试者出现白细胞计数降低、中性粒细胞计数降低、血小板计数降低、淋巴细胞计数降低等不良反应，均为 1-2 级，未发生 3、4 级血液学参数异常不良反应。

·血乳酸升高：在Ⅱ期临床研究中，个别受试者而乳酸升高，均为1级，提示阿兹夫定可能有潜在的轻度血乳酸升高风险。

停药指征

如果用药后感觉不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否停药或采取必要的措施。